口服抗逆转录病毒药物为数百万艾滋病毒的患者提供挽救生命的治疗方法，并可以通过暴露前预防1,2,3,4,5来防止新的感染。但是，由于多药耐药性，有些患有艾滋病毒的人患有艾滋病毒经验丰富的人的治疗选择有限或没有治疗选择。6。此外，对口服治疗方案的次优遵守可能会对治疗的结果产生负面影响（这有助于病毒学衰竭，耐药性产生和病毒传播）以及预防前预防，从而导致新的感染1,2,4,7,7,8,9。来自新的抗逆转录病毒类别的长效药物可以为艾滋病毒携带的患者提供急需的治疗选择，这些患者经验丰富，还可以改善依从性10。在这里，我们描述了GS-6207，这是一种破坏HIV衣壳蛋白功能的小分子，由于其高效力，体内较低的全身间隙和从皮下注射部位的缓慢释放动力学，因此可以接受长效治疗。利用X射线晶体学信息，我们设计了GS-6207，以在衣壳蛋白单体之间的保守界面上紧密结合，在该蛋白质中，它干扰了capsid-蛋白介导的蛋白质之间的相互作用，这对于病毒复制循环的多个阶段至关重要。GS-6207在我们测试的所有HIV-1亚型的皮摩尔浓度下表现出抗病毒活性，并显示出较高的协同作用，并且没有经批准的抗逆转录病毒药物的抗病毒作用。在第1阶段临床研究中，单个皮下剂量的GS-6207（450 mg）单一疗法导致9天后血浆病毒载量的平均log10转换减少为2.2，并在抗病毒活性浓度上表现出持续的血浆暴露时间超过6个月。这些结果为针对HIV Capsid蛋白功能的疗法提供了临床验证， 并证明GS-6207作为长效药物的潜力治疗或预防艾滋病毒感染。
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