抑制剂选择性分枝杆菌与人蛋白酶体的选择性_综合

　　许多抗感染剂抑制细菌蛋白的合成，但没有选择性地抑制其降解。大多数抗感染者杀死了复制的病原体，但很少有优先杀死因宿主条件被迫被迫陷入非复制状态的病原体。为了探索这些替代方法，我们寻求结核分枝杆菌蛋白酶体的选择性抑制剂。鉴于蛋白酶体的结构是广泛保守的，因此所有测试的化学类别的抑制剂都阻止了真核和原核蛋白酶体，而且事实证明，NO抑制剂对病原体的蛋白酶体比其宿主的蛋白酶体有效。在这里，我们表明某些Oxathiazol-2-一种化合物杀死了非复制的结核分枝杆菌，并通过环邻苯胺的活性位点shion氨酸来充当结核分枝杆菌蛋白酶体的选择性自杀 - 基底抑制剂。主要的构象变化可保护抑制剂 - 酶中间体免受水解的影响，从而形成了恶唑蛋白-2-元素并防止活性蛋白酶的再生。活性位点以外的残留物，其氢键在移动前后稳定了临界环的稳定性。这可能说明了Oxathiazol-2-一种化合物能够有效和不可逆转地抑制分枝杆菌蛋白酶体，同时很大程度上保留人类同源物。

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