2025-06-24 09:49来源:本站
由于其逐步和原子经济的优势比传统的合成序列1。最近,Bicyclo [1.1.1]戊烷(BCP)序列已成为苯环的药物生物同体的有价值,尤其是1,3-二取代的BCP部分已在药物化学中被广泛采用,作为Para-phenym-phenym-phenym ring repacements 2。这些结构通常是通过添加自由基或金属基核生物3,4,5,6,7,8,9,10,11,12,13来通过[1.1.1]丙烷产生的。然后,通过一系列涉及多个化学步骤的合成序列,将所得的丙烷成型加合物转化为必要的多求合成的BCP化合物。尽管到目前为止,这种方法已经有效,但与当前的逐步方法相比,单步访问复杂和多样化的多样化的类药物样的BCP产品的多组分反应将更加有效。在这里,我们报告了[1.1.1]丙烷的一步三组分自由基耦合,可通过金属磷脂毒素催化方案使用各种自由基前体和杂原子亲核试剂,提供多种功能化的双环素。该铜介导的反应在多个(十多个)的亲核类别的短时标准(五分钟到一小时)上进行,并且可以容纳各种各样的自由基前体,包括产生烷基,α-酰基,三氟甲基甲基甲基和磺酰基自由基的那些。该方法已用于快速制备已知药物的BCP类似物,其中一种比其商业祖细胞代谢稳定得多。