2025-06-23 14:03来源:本站
含有一个氟原子的第三纪立体中心对于药物化学很有价值,因为它们模仿了一个含有一个氢原子的常见第三纪立体中心,但它们具有独特的电荷分布,亲脂性,构象和代谢稳定性为1,2,3。尽管通常是通过甲基甲基的两个碳 - 氢(C – H)键之一来设置含有一个氢原子的三级立体原子中心,但含有含氟的第三级立体化中心尚未通过类似于两种碳的碳酸盐反应(C – fluuyyyy conyyyy con)构建的三碳式立体中心(C – fluuyyyyyyyyyyyyyyyyy),但对对象 - 氢(C – H)键进行了分化(C – Fluuyyy conyyyy conyyyy conyyyy conyyyy conement)(C -fluuyey(c))Group3。氟原子的大小与氢原子相似,但具有不同的电子特性,导致C – F键具有异常强的和Geminal C – F键,以增强一个键4。因此,详尽的屈曲通常在选择性替换单个C键键上占主导地位,从而阻碍了一个氟原子的对映选择性取代形成立体源性中心5,6。在这里,我们报告了在烯丙基二氟甲基烯基中单个CF键的催化,对映选择性激活,以提供含有单氟化第三纪立体源性中心的广泛产品。通过将量身定制的手性鸢尾石催化剂结合在一起,该催化剂控制着区域选择性,化学选择性和对映选择性,以及荧光活化剂,这有助于氧化性添加C – F键,这些反应在高产量和选择性中发生。这项工作中提出的设计原理扩展到钯催化的苯并取代,证明了该方法的一般性。