2025-06-23 05:06来源:本站
新合成方法的开发对于实现新药物的发现至关重要。提供有效访问芳香族化合物的结构替代方法的方法(即饱和的芳烃生物酶)已成为高度令人垂涎的1,2,3,4。这些生物膜的掺入通常会导致有利的药物样特性,并代表了新兴的研究领域。在这里,我们报告了一种新的合成方法,该方法使用轻度的反应条件和一个简单的方案提供了令人垂涎的基序[2.1.1]己烷支架5,6。该方法通过两个紧张的片段的罕见耦合进行进行:瞬时生成的环艾艾伦和bicyclo [1.1.0]丁烷,它们具有相当大的应变能约为30 kcal mol -1(参考文献7)和约60 kcal mol -1(参考文献6)。人们认为该反应是通过σ键通过径向途径进行的。但是,与其需要外部刺激产生自由基物种,而是由于每个反应物中存在的先天性特征而产生的反应性。这种diradicaloid特征是反应设计中的未充分利用参数,是由每个反应物的严重几何变形引起的。我们的研究提供了一种访问功能化的二环体的手段[2.1.1]有价值的己烷,有价值的药物发现,强调了如何使用反应物的几何变形来实现不常见的反应性模式,并应鼓励在化学合成中进一步探索和战略使用数迪拉迪克素。