Metallaphotoredox芳基和烷基放射性甲基化以发现PET配体

2025-06-21 19:19来源:本站

  正电子发射断层扫描(PET)放射性体(放射性标记的示踪剂化合物)对于中枢神经系统候选药物,神经退行性疾病和许多肿瘤学靶标的体内表征非常有用。对于放射性体的体外和体内表征,tri骨和碳11放射性病学通常都是必需的,但是几乎没有用于合成的放射性标记方案,即抑制PET放射线的发展。由于碳11的半衰期短,因此这种放射线的合成也需要非常迅速。在这里,我们报告了一种多功能且快速的金属毒素毒素方法,该方法通过甲基化含有芳基和烷基溴的药物前体的甲基化,用于将Tritium和Carbon-11同时安装到所需的化合物中。甲基是生物活性分子中发现的最普遍的结构元素之一,因此这种合成方法简化了放射性物体的发现。为了证明该技术的适用性广度,我们对20种含量和10个碳11标记的复合物药物和PET放射性配体进行快速合成,包括临床使用化合物[11C] UCB-J和[11C] PHNO的一步辐射合成。我们进一步概述了该方案用于临床前PET成像的直接效用,并将其转换为人类临床成像中常规放射性示踪剂的自动放射性合成。我们还为安装其他各种和药物有用的同位素(包括碳14,碳13和氘)安装了该方案。

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